“Los comprimidos son la manera más empleada para administrar fármacos a nivel mundial. Están constituidos por una sustancia química que produce el efecto terapéutico, denominada fármaco, y otros componentes secretos. A estos últimos se los denomina excipientes y si bien no tienen una función terapéutica son los encargados de que el comprimido sea producido de manera adecuada y logre cumplir en el organismo la función para la cual fue diseñado”, explican investigadoras de la Planta Piloto de Ingeniería Química, dependiente del CONICET y de la Universidad Nacional del Sur, quienes en su trabajo reconocieron que “Los distintos tipos y la cantidad de excipientes empleados en la producción de los comprimidos influyen en los resultados de los controles de calidad”.
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En un artículo publicado en la revista Haciendo CyT, del CONICET Bahía Blanca, las científicas Mariela Razuc, Paola Natalini, Adriana Calacagno, Liliana Chanampa y Loreana Gallo describieron la función de los excipientes en la producción de comprimidos y evidenciaron la influencia que ejercen sobre las características farmacotécnicas del producto final, tomando como caso de estudio el Ibuprofeno.
La investigación fue realizada en la cátedra Farmacotecnia II de la carrera de Farmacia de la UNS, donde los alumnos realizaron los controles de calidad de dureza, friabilidad y ensayo de disgregación a distintas marcas comerciales de comprimidos de Ibuprofeno. Se seleccionó este fármaco debido a que es ampliamente utilizado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Las distintas marcas comerciales presentan la misma dosis de Ibuprofeno (400 mg) aunque contienen diferentes excipientes.
“La compresión directa es el método más eficiente para la producción de comprimidos. Este proceso requiere de la compresión de una mezcla de polvos constituida por el fármaco y los excipientes”, explican. Estos excipientes tienen distintas funciones: los desintegrantes se incorporan en el comprimido para promover y acelerar la desintegración del mismo en los fluidos del tracto gastrointestinal. Los agentes antifricción facilitan un buen deslizamiento de los componentes de la mezcla generando una fluidez adecuada para el correcto llenado de la comprimidora. Por su parte, los lubricantes tienen características oleosas y evitan que los componentes de la mezcla se adhieran a las piezas metálicas de la comprimidora durante su producción. A su vez, los diluyentes se utilizan en comprimidos con dosis bajas de fármacos para producir unidades de tamaño razonable, facilitando así la administración del comprimido por parte del paciente. Los saborizantes y aromatizantes enmascaran el sabor desagradable de los componentes de los comprimidos, especialmente si éstos son masticables o destinados a ser disueltos en la boca. Finalmente, los colorantes mejoran el aspecto del comprimido y permiten distinguir un comprimido de otro.
Los distintos tipos y la cantidad de excipientes empleados en la producción de los comprimidos influyen en los resultados de los controles de calidad. Por ejemplo, un aumento en la cantidad de desintegrante producirá una disminución en el tiempo de desintegración del comprimido. Por otro lado, un aumento del contenido de lubricante dará tiempos de desintegración mayores debido a que por su naturaleza oleosa retrasa el ingreso del agua al comprimido. Por esta misma característica, este excipiente en exceso disminuye la fuerza de unión entre las partículas durante la compresión produciendo comprimidos con menor dureza y mayor friabilidad (desgaste superficial).
En su artículo, las investigadoras expusieron que “los resultados promedio obtenidos muestran que todas las marcas comerciales de comprimidos de Ibuprofeno presentaron valores aceptables para los controles realizados de acuerdo a los criterios descriptos en la Farmacopea Nacional Argentina, el código oficial donde se establecen los controles específicos para los comprimidos”. Sin embargo, reconocieron que “las diversas marcas mostraron diferencias en cuanto al desgaste superficial, así como tiempo de desintegración diversos”. En un caso, hasta cuatro veces menor. Esto último sugiere tiempos diversos de inicio de los efectos terapéuticos.
“En conclusión, se pudieron detectar diferencias en los resultados obtenidos para un mismo control. Estos resultados se podrían atribuir a los excipientes empleados y/o al proceso productivo de cada laboratorio, que es desconocido por el público”, agregan.
Como consideración final, sostienen que “los ‘ingredientes secretos’ que hasta no hace mucho tiempo eran considerados inertes, hoy en día son reconocidos como componentes fundamentales que se utilizan para convertir un fármaco en una forma farmacéutica que el paciente puede emplear para tener un beneficio terapéutico. La correcta selección del tipo y cantidad de los excipientes resulta una etapa relevante para la producción de esta forma farmacéutica y su posterior desempeño en el organismo”.