El antiviral mostró sobre el VDVB una potencia ocho veces superior al ribavirin, fármaco actualmente en uso.
El trabajo fue desarrollado por docentes de las cátedras de Química Orgánica III, Química Medicinal y Virología de la Facultad de Farmacia y Bioquímica de la UBA, quienes patentaron un nuevo antiviral que también podría ser útil para combatir al virus de la hepatitis C. El nuevo antiviral mostró sobre el virus de la diarrea viral bovina (VDVB) una potencia ocho veces superior al ribavirin, fármaco actualmente en uso.
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Los investigadores desarrollaron una serie de tiosemicarbazonas (TSCs), derivadas de l-indanonas. “Las TSCs son derivados sólidos característicos del grupo carbonilo, presente en aldehídos y cetonas”, precisa la doctora Graciela Moltrasio, profesora titular de Química Orgánica III. Una de esas estructuras mostró una interesante actividad antiviral, la tiosemicarbazona derivada de la 5,6-dimetoxiindan-l-ona, uno de los compuestos que fue patentado.
“Para desarrollar las estructuras químicas cambiamos el tipo de compuesto cetona de partida en el proceso de síntesis”, explica la doctora Moglioni, quien es profesora de la cátedra de Química Medicinal.
El trabajo demanda tres etapas iniciales: la primera consiste en sintetizar los compuestos en el laboratorio. “Pero, es sabido que aproximadamente de cada 10.000 estructuras químicas desarrolladas, tal vez una se convierta finalmente en un medicamento”, aporta Moglioni.
La segunda etapa se caracteriza por la evaluación biológica de los compuestos. Aquí resultó fundamental el trabajo realizado en la cátedra de Virología de la Facultad.
En una tercera etapa, para aquellos compuestos que muestran tener eficacia contra determinados microorganismos, se investigan los sitios blanco y sus respectivos mecanismos de acción.
Este trabajo mancomunado de químicos y virólogos permite hacer más eficiente el proceso de diseño racional. “Tanto es así que, si se encuentra el sitio de acción de un compuesto, hasta se podría llegar a predecir la estructura química que actuaría en ese sitio”, relata Moglioni.
Las TSCs son “secuestradoras” de cationes y operan en procesos metabólicos que, para llevarse a cabo, requieren de ellos. Al privarlos de esos cationes, inhiben el crecimiento de microorganismos o células tumorales.
La Oficina de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (Food and Drug Administration, FDA) autorizó para el uso en pacientes por lo menos tres TSCs con actividad antiviral y antileucémica: ambazona, triapina y metisazona.
También se postula que algunas estructuras químicas de esta familia podrían ser útiles para curar enfermedades producidas por sobrecarga de hierro.
“En el caso de la fiebre hemorrágica, hasta ahora sólo se dispone de un tratamiento basado en el suero de pacientes que ya fueron afectados por el virus, sumado al ribavirin. Para la hepatitis C, el tratamiento disponible consiste en la aplicación de interferón PEG, acompañado por el antiviral ribavirin”, aporta Moglioni.
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Hay que destacar otra ventaja del compuesto patentado, y es que ejerce una actividad sinérgica con el ribavirin, lo que permite usar dosis menores para conseguir los mismos efectos.