Investigadores de la Facultad de Ciencias Veterinarias desarrollaron un gel termosensible para uso ótico en caninos. Con la nueva formulación se genera una mayor permanencia de los principios activos de los fármacos, y sólo basta una aplicación diaria para lograr la acción terapéutica. La fórmula permite mejorar la solubilidad del propóleos -sustancia resinosa insoluble en agua, de conocidas propiedades antimicrobianas y antimicóticas- y lograr un compuesto estable y eficaz de presentación líquida a temperatura ambiente.
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La investigación, llevada adelante por la farmacóloga Laura Lozina, Alberto Escalante y Ofelia Acosta, en colaboración con los doctores Santiago Palma y Gladys Granero, de la Universidad Nacional de Córdoba, permitió desarrollar este compuesto que gelifica en contacto con la piel del conducto auditivo externo del animal, con lo cual se logra mejorar la permanencia de los principios activos y una acción tópica prolongada. Cabe aclarar que los principios activos son aquellas sustancias con actividad farmacológica extraídas de organismos vivos, a las cuales una vez modificadas químicamente se las denomina fármaco o medicamento.
Características del gel y su preparación
“El Poloxamer 407 es un copolímero (bloques de óxido de etileno y óxido de propileno) que posee propiedades termo-reversibles, es decir, que se presenta en estado líquido a temperatura ambiente, lo que facilita la administración y estado de gel a la temperatura del cuerpo y permite una mayor permanencia y la liberación prolongada de fármacos en el sitio de aplicación”, señaló Lozina a Argentina Investiga. “Esta formulación sería adecuada para el uso en el oído externo de caninos, los cuales, luego de la administración del fármaco, producen sacudidas frenéticas que pueden causar la pérdida de los activos”, añadió.
Según indicó la investigadora, los principios activos del propóleo fueron extraídos por maceración simple y se usó como solvente alcohol de 80°, el cual fue rotaevaporado (método por el cual se concentran las soluciones acuosas) y concentrado para obtener un extracto estándar de propóleos. La formulación fue preparada por disolución en agua de diferentes concentraciones de Poloxamer 407, solo y combinado con Poloxamer 188 por mezcla bajo agitación continua a 4 ºC y mantenida a esta temperatura entre 8-16 horas hasta obtener una solución transparente.
Luego, fue incorporado 2.5% (p/p) de extracto estándar de propóleos y una mezcla sinérgica de antioxidantes (α tocoferol: ácido cítrico). Luego de cada ensayo se determinó la temperatura de gelificación entre 25 y 43 ºC hasta obtener el gel ideal que gelifique a 37°C. “La formulación fue almacenada y se realizaron los controles de calidad, que consistieron en medición de la temperatura de gelificación y el pH, con una frecuencia de una vez por semana durante un mes, y luego una vez por mes. Estas determinaciones se realizaron por triplicado”, recordó Lozina.
El grupo de trabajo que desarrolló esta investigación considera importante la promoción de las propiedades del Poloxamer, dado que revela un significativo interés farmacológico en medicina veterinaria. Por ello, los ensayos en caninos con otitis están en curso para especificar las potenciales aplicaciones. Los investigadores trabajan en ensayos de liberación de los principios activos desde la forma farmacéutica a través de membranas sintéticas. Además, Lozina destacó que otras drogas insolubles o muy poco solubles usadas en la terapéutica de la otitis canina pueden ser incorporadas en esta presentación farmacéutica.
La docente explicó que “las formulaciones con Poloxamer 407 llevan a una mayor solubilización de drogas poco solubles en agua, y el perfil de liberación prolongada promueve su utilización para muchas aplicaciones médicas (por ejemplo, oral, rectal, tópica, oftálmica, nasal, y preparaciones inyectables), pero no muestran claramente las ventajas pertinentes cuando se utiliza solo. La combinación con otros excipientes, como Poloxamer 188, promueve la optimización de la temperatura de transición y una alternativa válida para diferentes formulaciones de uso veterinario”.
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Un ejemplo de ello es la aplicación tópica del gel adicionado con propóleos en el oído externo de caninos ya que, por la anatomía del can, esta formulación resulta adecuada para llegar al sitio de acción. Su rápida gelificación en contacto con la temperatura corporal logra una mayor permanencia de los bioactivos y una liberación prolongada. Este gel se encuentra disponible para la formulación magistral de diferentes fármacos de uso veterinario. “La idea de este trabajo fue encontrar una solución a problemas de profesionales de este ámbito para cumplir con los protocolos de la terapéutica de una manera económica y práctica”, concluyó la investigadora.